泌尿系统用药
2025-10-19
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第七章 泌尿系统用药
泌尿系统用药种类较多本章重点介绍利尿药和脱水药、血液净化透析液与滤过置换液
以及泌尿系统疾病特殊用药如治疗良性前列腺增生、前列腺癌、勃起性功能障碍和调节膀胱舒
缩功能的药物。而某些泌尿系统疾病的用药与其他系统用药雷同者如治疗某些类型肾小球肾炎
的糖皮质激素和免疫抑制剂、治疗慢性肾功能衰竭继发甲状旁腺功能亢进的各种活性维生素
、治疗肾性贫血的促红细胞生成素和肾性高血压的各类降压药等参阅其他相应系统用药章节。
第一节 利尿药与脱水药
利尿药包括一组不同分子结构、不同作用机制但均能抑制肾小管重吸收钠、氯和水
增加尿量且以利尿为其主要药理作用的药物。饮水、含乙醇或咖啡因饮料以及茶碱等均有轻度
利尿作用但不包括在本节中。利尿药主要应用于治疗水肿性疾病与降压药合用治疗高血压在
某些能经肾脏排泄的药物、毒物中毒时本类药物能促使这些物质的排泄。
目前常用的利尿药有下列几类。①噻嗪类利尿药包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、氯噻酮等主
要抑制近曲和远曲小管前段钠的重吸收有较强的利尿作用。②袢利尿药包括呋塞米速尿、托
拉塞米、布美他尼丁尿胺等主要抑制髓袢升支粗段对 、的重吸收且在利尿的同时能
扩张肾血管降低肾血管阻力增加肾血流量而不降低肾小球滤过率是目前作用最强的利尿药。
依他尼酸利尿酸有较强的耳源性毒性目前已不用。③潴钾利尿药抑制末端远曲小管和集合管
的交换故钾排泄减少。包括螺内酯醛固酮的竞争性抑制剂和氨苯蝶啶等。后者因能
引起肾结石目前已少用。④碳酸酐酶抑制剂如乙酰唑胺能阻止肾小管及其他部位如眼房对碳
酸氢钠的重吸收但其对肾小管的作用主要在近曲小管而对远曲小管无作用故利尿作用较弱目
前主要用于治疗青光眼以降低眼内压。⑤渗透性利尿药能提高血浆渗透压增加血容量和肾小
球滤过率抑制肾小管对水和钠的重吸收。由于其同时有强烈的组织脱水作用目前主要用于组
织脱水一般称为脱水药以甘露醇为代表。高渗葡萄糖也有组织脱水作用。而山梨醇、尿素等
因不良反应较大已不再使用。
关于利尿药的选择肾功能正常者常以噻嗪类为主并酌情补充钾盐必要时加用潴钾利尿药。
肾功能减退者适量选用袢利尿药如呋塞米忌用依他尼酸为宜因为此时噻嗪类利尿效果欠佳。
潴钾利尿药有引起高钾血症之虞应慎用。对顽固性水肿者可联合使用袢利尿药、噻嗪类和潴钾
利尿药可同时阻断髓袢升支粗段和远曲小管对钠的重吸收有时产生明显的利尿效果。但应避
免过度利尿和长期用药以防止不良反应的发生。
利尿药的主要不良反应为水、电解质紊乱和酸碱平衡失调。此外利尿药可直接损害肾脏。
因此若剂量、用法不当或利尿过度常可出现血容量不足、低钠、低钾和低氯血症及代谢性碱
中毒亦可因排泄氢离子减少导致代谢性酸中毒甚至低钙、低磷和低镁血症等。此外各种利尿
药尚有各自不同的不良反应如听力减退、高尿酸血症、肾结石、肾功能减退和渗透性肾病等。
临床医师应根据病情选择合适的利尿药和适当的剂量避免过度利尿。大剂量利尿药可造成肾小
管空泡变性以至坏死发生肾功能损伤。用药期间特别对老年患者要注意观察病情变化及时调
整剂量、用法或停药出现疗效的同时注意防止不良反应。
一、利尿药
一噻嗪类利尿药
氢氯噻嗪 双氢氯噻嗪药典二
【适应证】 水肿性疾病 排泄体内过多的钠和水减少细胞外液容量消除水肿。
常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早
期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
高血压 可单独或与其他降压药联合应用主要用于治疗原发性高血压。
中枢性或肾性尿崩症。
特发性高尿钙症。
【药理】 药效学 本药的主要作用表现为以下几方面。①利尿作用本药为中效利尿
药。用药后尿量增多尿中 、、、 !、 排出增多尿排泄减少。利尿作用
于口服后小时开始 小时达高峰持续 "# 小时。本类药物作用机制主要抑制远端小管前
段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的
交换，
分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本药作用于始端远曲小管管腔膜上皮细胞
协同转运载体抑制
、的重吸收管腔液中
、浓度升高影响了肾脏的稀释功能产
生利尿作用。由于远曲小管管腔液中
增多通过
交换尿中
排出增加。本药在近
曲小管还可抑制碳酸酐酶故尿中 排出量也增多。此外本药通过抑制磷酸二酯酶活性可
减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗量进而抑制肾小管对 和的主动重吸收。②降
压作用除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对
的
排泄参阅第四章。③对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响由于肾小管对水、重吸收减
少肾小管内压力升高以及流经远曲小管的水和 增多刺激致密斑通过管球反射使肾内肾
素、血管紧张素分泌增加引起肾血管收缩肾血流量下降肾小球入球和出球小动脉收缩肾小球
滤过率亦下降。肾血流量和肾小球滤过率下降以及髓袢升支粗段对 、重吸收无影响是
本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药动学 口服吸收快但不完全生物利用度为
"$%#&'%。，进食能增加吸收量可能
与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合蛋白结合率为
'%另部分进入
红细胞内。本品吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快以后血药浓度下降明显减慢可能与
后阶段药物进入红细胞内有关。可通过胎盘也可从乳汁中分泌。主要以原形由尿排泄。给药
量的
$'%#&'%以原形从尿排泄。t( 为$ 小时肾功能受损者延长。
【不良反应】 大多数不良反应与剂量和疗程有关。
水、电解质紊乱 较为常见可表现为口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏
无力等。①低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关长期缺钾可损伤肾小管严重失钾
可引起肾小管上皮空泡变性甚至引起严重快速性心律失常等异位心律。②低氯性碱中毒或低氯、
低钾性碱中毒噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。③低钠血症可导致中枢神经
系统症状及加重肾损害。④脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。⑤升
高血氨本药有弱的抑制碳酸酐酶作用长期应用时分泌减少尿液偏碱性。在碱性环境中肾
小管腔内的 不能转化为 排出体外血氨随之升高。对于肝功能严重损害者有诱发肝性
脑病的风险。⑥其他血钙升高血磷、镁及尿钙降低。
高糖血症 噻嗪类利尿药可使糖耐量降低血糖升高此可能与抑制胰岛素释放有关。
高尿酸血症 干扰肾小管排泄尿酸少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛故高尿
酸血症易被忽视。
过敏反应 如皮疹、荨麻疹等但较为少见。
$血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等均少见。
"其他 如低血压、便秘、腹泻、食欲不振、胆囊炎、性功能减退、光敏感、肌痉挛、
头痛、头昏、感觉异常、视物模糊、色觉障碍、黄视症、静坐不能等但较罕见。
&严重的反应 有心律失常罕见、湿疹罕见、史约)*+,-+,+综合征罕
见、中毒性表皮坏死罕见、胰腺炎罕见、造血功能障碍罕见、肝毒性罕见、系统性红斑
狼疮罕见、肺水肿罕见、闭角型青光眼等。
【禁忌证】 对本药或磺胺类药物过敏者。
无尿者。
【注意事项】 与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
可能对泌乳或乳汁有作用有证据显示本品可改变泌乳或乳汁的组分如不能改用其他药
物应监测乳儿的不良反应和有否足够的乳汁摄取。
儿童用药无特殊注意事项但慎用于有黄疸的婴儿因本药可使血胆红素升高。
老年人应用本药较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
$对诊断的干扰 可干扰蛋白结合碘的测定可致糖耐量降低血糖、尿糖、血胆红素、血
钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高血镁、钾、钠及尿钙降低。
"下列情况慎用 ①肾功能减退对本药不敏感大剂量使用时可致药物蓄积毒性增加.
糖尿病/ 高尿酸血症或有痛风病史0 肝功能损害1 高钙血症者2 低钠血症者3 系统性红斑
狼疮可加重病情或诱发狼疮活动4 低血压5 交感神经切除者降压作用加强6 水、电解质紊
乱。
&随访检查 ①血电解质包括钙磷. 血糖/ 血尿酸0 血肌酐、尿素氮1 血压。
7本药过量使用时应尽早洗胃给予支持、对症处理并密切随访血压、电解质和肾功能。
8美国9: 妊娠期药物安全性分级口服给药;、如用于妊娠高血压。
【药物相互作用】 肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素以及两性霉素;静
脉用药能降低本药的利尿作用增加发生电解质紊乱尤其是低钾血症的风险。
非甾体类抗炎药尤其是吲哚美辛能降低本类药物的利尿作用与前者抑制前列腺素合成
有关。与吲哚美辛合用可能导致急性肾功能衰竭。与阿司匹林合用可能引起或加重痛风。
与可激动<受体的拟肾上腺类药物合用时利尿作用减弱。
考来烯胺能减少胃肠道对本类药物的吸收故应在口服考来烯胺小时前或 小时后服
用本类药。
$与治疗量的多巴胺合用利尿作用加强。
"与降压药合用时利尿、降压作用均加强。
&与阿替洛尔合用除有协同降压作用外控制心率效果优于单用阿替洛尔。
7使抗凝药的抗凝作用减弱主要是由于利尿后机体血浆容量下降血中凝血因子水平升高
加上利尿使肝脏血液供应改善合成凝血因子增多。
8降低降糖药的作用因本药可升高血糖故合用时应注意调整降糖药的剂量。
'与强心苷类、胺碘酮等药物合用可导致严重的低钾血症而低血钾可增加强心苷类、胺
碘酮等的毒性。
与锂盐合用增加锂的肾毒性。因本类药物可减少肾脏对锂的清除。
乌洛托品与本类药物合用其转化为甲醛受抑制疗效下降。
本类药物可增强非去极化型肌松药的肌松作用与本药使血钾下降有关。
与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
$在用本药期间给予静脉麻醉药羟丁酸钠可致严重低钾血症。
"与维生素 合用需注意高血钙。
&与巴比妥类药合用可导致直立性低血压。
摘要：
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第七章 泌尿系统用药 泌尿系统用药种类较多,本章重点介绍利尿药和脱水药、血液净化透析液与滤过置换液以及泌尿系统疾病特殊用药,如治疗良性前列腺增生、前列腺癌、勃起性功能障碍和调节膀胱舒缩功能的药物。而某些泌尿系统疾病的用药与其他系统用药雷同者,如治疗某些类型肾小球肾炎的糖皮质激素和免疫抑制剂、治疗慢性肾功能衰竭继发甲状旁腺功能亢进的各种活性维生素D3、治疗肾性贫血的促红细胞生成素和肾性高血压的各类降压药等,参阅其他相应系统用药章节。第一节 利尿药与脱水药 利尿药包括一组不同分子结构、不同作用机制,但均能抑制肾小管重吸收钠、氯和水,增加尿量,且以利尿为其主要药理作用的药物。饮水、含乙醇或咖啡因...
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