解热镇痛抗炎药与抗痛风药

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解热镇痛抗炎药与抗痛风药

一、解热镇痛抗炎药

【定义】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是

一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其结构与甾体类抗炎药

物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。阿司匹

林是此类药物的代表。

【作用机制】NSAIDs 共同的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干

扰体内前列腺素（PG）的生物合成。COX 有COX-1 和COX-2 两种同工酶。COX-1 为结构

型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘

液分泌及肾功能等的调节。COX-2 为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参

与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs 对COX-2 的抑制作用为其治疗作用的物质基础，

对COX-1 的作用则成为其不良反应的原因。近年发展的选择性 COX-2 抑制剂，解热镇痛

抗风湿作用犹存，胃肠道不良反应大大减轻。

【药理作用】。

1．解热作用：通过抑制中枢 PG 合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无

影响。

2．镇痛作用：强度中等，常用于治疗慢性钝痛，部位主要在外周，通过抑制炎症时

PG 的合成，减轻 PG 的致痛作用及痛觉增敏作用。

3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反应

时PG 合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，

但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。

【分类】NSAIDs 按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.

阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）

【药动学】

1、口服小剂量（1g 以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约 2～3

小时。当用量≥1g 时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至 15～30 小时，如剂量

再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行

血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

2．乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降

低其血药浓度。

【药理作用及应用】

1、解热、镇痛、抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者

能迅速改善其临床症状。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的常用药物。

2、抑制血小板聚集能使PG 合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素

（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可抑制 TXA2合成，而不影响

前列环素（PGI2）合成。

1)作用机制：①血小板为无核细胞，不具备再合成 COX 的能力；②阿司匹林的乙酰化作用

发生在进入体循环之前，因而不影响内皮细胞的 COX。

2)临床应用:用于防治缺血性心脏病,建议日服50mg～75mg；防止脑血栓形成可日服30～

50mg。

3、其他近期研究表明，脑内COX-1 过度表达与老年性痴呆有关，日服阿司匹林

100mg 可阻止老年性痴呆发展。另有报道日服40~100mg 阿司匹林，可明显降低妊娠高血

压综合征和先兆子痫的发生，此作用与减少孕妇血中 TXA2/PGI2有关。

【不良反应】

1、胃肠道反应较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与其抑制胃粘膜合成

PG，减少了内源性的粘膜保护因子及对胃粘膜的直接刺激有关。

2、出血时间延长由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形

成，造成出血倾向。可用维生素 K预防。

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解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【定义】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）。阿司匹林是此类药物的代表。【作用机制】NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织...

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