《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》(2019)要点

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《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》

（2019）要点

抗血小板治疗是血栓栓塞性疾病如急性冠脉综合征（ACS）和缺血性卒

中的基本治疗策略。现有的抗血小板药物中（表 1），阿司匹林通过抑制

环氧合酶和血栓素 A2 的合成发挥抗血小板聚集的作用，噻吩吡啶类（氯

吡格雷、替格瑞洛）通过抑制血小板 ADP 受体而减少 ADP 介导的血小

板激活和聚集，但阿司匹林和噻吩吡啶类的作用机制并未完全覆盖所有

导致血小板聚集的信号通路。血小板糖蛋白（GP）b/a 受体是血小板聚

集、血栓形成的最终共同通路，其拮抗剂可通过占据受体的结合位点，

使之不能与黏附蛋白相结合，从而特异且快速地抑制血小板聚集（图

1）。目前国内应用最主要的 GPb/a 受体拮抗剂（GPI）是替罗非班，其

他 GPI 尚需进口。目前替罗非班已广泛应用于冠状动脉硬化性心脏病及

经皮冠状动脉介入治疗（PCI），国内外均积累了丰富的临床研究证据，

并已得到 2018 年欧洲心脏病学会（ ESC ） / 欧洲心胸外科协会

（EACTS）《心肌血运重建指南》、中国《急性 ST 段抬高型心肌梗死诊

断和治疗指南（2019）》、2019 年《急性 ST 段抬高型心肌梗死溶栓治

疗的合理用药指南（第 2 版）》等国内外冠状动脉粥样硬化性心脏病权

威指南的推荐：对于行直接 PCI 的 ST 段抬高型心肌梗死（STEMI）患者，

若血栓负荷重、冠状动脉造影出现血流慢或无复流、存在呕吐或处于无

法进食的状态、双联抗血小板药物服用时间距直接 PCI 时间间隔较短或

存在氯吡格雷抵抗等情况时，推荐使用替罗非班，10～25μg/kg 静脉推

注，随后 0.15μg/（kg·min）滴注 18～36 h，可根据患者年龄、性别、

体重等因素个体化调整替罗非班用量（分层剂量：半量或减量）；对具

有高危因素且没有预先给予足够 P2Y12 受体拮抗剂抗血小板药物治疗，

或接受双联抗血小板药物治疗且合并缺血高危因素的非 ST 段抬高型急性

冠脉综合征（NSTE-ACS）患者，介入治疗中可考虑应用替罗非班。

卒中是导致人类高残疾率和高死亡率的主要疾病之一，且复发率高，疾

病负担沉重。

1 替罗非班的药理机制和药代动力学

替罗非班属于小分子非肽类络氨酸衍生物，其对 GPb/a 受体的抑制作用

属于选择性竞争抑制，呈剂量依赖性，并且与 GPb/a 受体的结合模式也

是可逆的，可灵活应用，安全性较高。

替罗非班在静脉注射后 5min 内即可达到抑制血小板聚集的作用，达峰时

间<30min，1h内即可达到稳态血浆浓度。肾功能不全的患者需调整剂

量，肌酐清除率<30mL/min 的患者，替罗非班的半衰期可延长 3 倍，此

类患者出血风险明显增加，剂量应减半。

2 替罗非班的给药途径和剂量

治疗急性缺血性卒中时，替罗非班推荐的给药剂量和方式为：静脉给药

或联合导管内给药。静脉内给予负荷剂量0.4μg/ （ kg·min ）持续

30min（总剂量不超过 1mg），后静脉泵入 0.1μg/（kg·min）维持

24h。

3 替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的应用

3.1 替罗非班单药治疗急性缺血性卒中患者

【推荐意见】：

·对于小动脉闭塞型的进展性卒中患者，使用替罗非班 0.4μg/（kg·min）

静脉输注 30min，然后连续静脉输注 0.1μg/（kg·min）维持至少 24h 是

合理的（b 级推荐，B 级证据）。

3.2 替罗非班与静脉溶栓联合应用于急性缺血性卒中

【推荐意见】：

·对于发病时间处于溶栓时间窗内的急性缺血性卒中患者，使用替罗非班

作为静脉溶栓的辅助治疗是合理的。推荐的用法用量为在静脉溶栓后2～

12h 期间以0.4μg/ （ kg·min ）的速率输注 30min ，然后以

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标签： #动脉粥样硬化

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《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》（2019）要点摘要：抗血小板治疗是血栓栓塞性疾病的基本策略。阿司匹林、噻吩吡啶类等现有抗血小板药物作用机制未完全覆盖所有血小板聚集信号通路。血小板糖蛋白（GP）ba受体是血小板聚集、血栓形成的最终共同通路其拮抗剂可特异快速抑制血小板聚集。替罗非班是国内应用最主要的GPba受体拮抗剂已广泛应用于冠状动脉硬化性心脏病及经皮冠状动脉介入治疗（PCI）并得到国内外权威指南推荐。对于行直接PCI的ST段抬高型心肌梗死患者若存在特定情况推荐使用替罗非班用量可根据患者情况个体化调整。对具有高危因素的非ST段抬高型急性冠脉综合征患者介入治疗中也可考虑应用。替罗非班属于小分子非肽类络氨酸衍生物对GPba受体抑制作用呈剂量依赖性且可逆安全性较高。

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