最新组织蛋白酶S抑制剂对中、重度银屑病患者疗效和安全性的研究

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最新组织蛋白酶 S 抑制剂对中、重度银屑病患者疗效和安全性的研究

大约 20%的银屑病患者为中到重度，需要使用细胞因子靶向生物制

剂进行系统治疗。然而，一些患者要么没有疗效，要么产生了抗药抗体，

这降低了治疗效果。因此，需要新的治疗方法来提供持续的长期疗效和

安全性。

组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶，能激活促炎细胞因子白细胞

介素(IL)-36γ，在银屑病中起致病作用。RO5459072 是一种选择性、有

效的组织蛋白酶 S 抑制剂，是为治疗包括银屑病在内的自身免疫性疾病

而开发的。我们进行了一项开放、非随机的 2A 期研究，以调查

RO5459072 对 30 名成年人中重度银屑病临床症状的改善作用。患者在

12 周内服用 100 毫克 RO5459072(每天 200 毫克)。主要终点是治疗 12

周后达到银屑病面积和严重程度指数(PASI)-75 反应的患者的比例。我们

还评估了 RO5459072 的安全性和耐受性。

中位治疗时间为 67 天。治疗 12 周后 RO5459072 的平均稳态血药

浓度(±SD)为 1290(±614)ng/mL。没有患者达到 PASI75 应答;没有其他

次级终点的应答者。RO5459072 治疗耐受性良好。最常见的不良事件

(>10%的患者)是：鼻咽炎(7 例，23.3%)、瘙痒(7 例，23.3%)和头痛(4

例，13.3%)。报告了一个严重的不良事件(皮肤感染，13 天后消失)，被

认为与研究药物有关。没有人死亡。没有观察到明显的药物相关趋势或

信号，实验室参数、心电图或生命体征测量也没有临床相关的变化。

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标签： #银屑病

摘要：

约20的银屑病患者为中到重度需系统治疗但部分患者对现有疗法无应答或产生抗药抗体故需新疗法。组织蛋白酶S能激活促炎细胞因子IL36在银屑病中起致病作用。RO5459072是选择性组织蛋白酶S抑制剂为治疗银屑病等自身免疫性疾病而开发。一项开放、非随机的2A期研究调查了RO5459072对30名中重度银屑病成年患者的疗效。12周治疗后没有患者达到PASI75应答但RO5459072治疗耐受性良好最常见不良事件为鼻咽炎、瘙痒和头痛报告一个与研究药物有关的严重不良事件无人死亡。研究认为RO5459072无治疗作用这表明银屑病中依赖IL36的促炎通路存在冗余RO5459072机制可能过于特异其他蛋白酶和或细胞因子仍可驱动银屑病表型。

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