2021年抗癫痫药物应用现状与前景展望(全文)

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2021 年抗癫痫药物应用现状与前景展望（全文）

流行病学资料显示，全球大约有 5000 万癫痫患者，我国癫痫患者已

逾千万，癫痫是世界卫生组织重点关注的五大神经精神疾病之一，新

的癫痫治疗方法不断涌现，抗癫痫药物仍然是绝大多数癫痫患者的首

选，目前已有 20 余种抗癫痫药物应用于临床。

理想的抗癫痫药物应是生物利用度完全且稳定、无肝酶诱导作用、半

衰期较长，每日服药次数少、无活性代谢产物、一级（线性）药代动

力学特征和蛋白结合率低。

传统抗癫痫药物

传统的抗癫痫药物是指 20 世纪 80 年代之前应用的抗癫痫药物，经常

使用的药物有卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英钠、氯硝西泮、

乙琥胺和扑痫酮。这些抗癫痫药物有着疗效确切价格低廉的优点，缺

点是药物的不良反应明显、影响血药浓度的因素众多、酶诱导剂或酶

抑制剂产生不良反应。传统的抗癫痫药物如卡马西平、苯巴比妥、苯

妥英钠和丙戊酸钠的药代动力学为非线性，影响血药浓度因素多，酶

诱导型 AED 可影响代谢过程，产生严重的不良反应。

常见的传统抗癫痫药物的药代动力学

常见的传统抗癫痫药物优缺点对比及作用机制

第二代抗癫痫药物

第二代抗癫痫药物是指 1989 年—2008 年进入临床使用的抗癫痫药

物，其优点是有更好的药代动力学、更弱的药物相互作用以及更小的

药物不良反应和对胎儿的影响小。缺点是第二代抗癫痫药物总体上并

没有改善患者的疗效。第二代抗癫痫药物的药代动力学是线性药代动

力学，多数无酶诱导活性。一项针对新诊断癫痫的纵向队列研究，对

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标签： #癫痫

摘要：

全球约有5000万癫痫患者我国逾千万癫痫是世界卫生组织重点关注的五大神经精神疾病之一。目前抗癫痫药物仍是多数患者的首选已有20余种应用于临床。理想的抗癫痫药物应具备生物利用度完全且稳定、半衰期较长、无活性代谢产物等特点。传统抗癫痫药物疗效确切、价格低廉但不良反应明显且影响血药浓度的因素众多。第二代抗癫痫药物（19892008年）药代动力学更优、相互作用更弱、不良反应更小但总体未改善疗效。第三代抗癫痫药物（2008年后）具有新作用机制降低了不良反应发生率提高了药物耐受性但临床应用时间短长期疗效和安全性尚待验证。2018年指南对新发和耐药癫痫治疗给出了推荐新治疗靶点药物也在研究中。目前国内使用量排名前三的是丙戊酸钠、左乙拉西坦和奥卡西平。未来抗癫痫治疗将更注重针对发病机制从根本上改变治疗结局。

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