药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药(优质资料)

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抗帕金森药（PD）

概述

又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人 

 在 年首次描述。

症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时

有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。

病因学说

 患者：黑质病变，使中枢纹状体内  含量降低，黑质－纹状体通路  能神经功能下降，胆碱能神经

功能相对上升，因而导致  患者的肌张力增高等症状。

抗帕金森药分类

目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。根据药理作用机制，将抗

 药分为拟  药和抗胆碱药两类，两类药物合用可增强疗效。两类药物的治疗作用目标都在于恢复  能

和 能神经系统功能的动态平衡状态。

一、中枢拟多巴胺类药物

（一）多巴胺前体药——左旋多巴

体内过程：

吸收迅速（但显效慢）

外周：以上被多巴胺脱羧酶（）脱羧成 ，不易进入中枢

分布

中枢：约 ，进入中枢，在脑内脱羧发挥作用

排泄：一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（ ）或儿茶酚

胺甲基转移酶（）代谢，经肾脏排泄。

药理作用和应用

治疗帕金森病：

（）显效慢， 周起效， 个月获最大疗效

（）改善肌强直和运动困难效果好，对肌肉震颤疗效差。

（）轻症及年青患者较好

（）氯丙嗪等所致帕金森综合症无效

治疗肝昏迷

在脑内可转化为 ，使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常，但不能根治。

不良反应：

一、早期反应

胃肠道反应：多见，如厌食、恶心和呕吐。是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈  分别刺激胃肠道和兴奋延

髓催吐化学区 受体的原因。

心血管反应：治疗初期可出现直立性低血压，其原因可能是外周形成的  一方面作用于交感末梢，反

馈性抑制交感神经末梢释放 ，另一方面作用于血管壁的 受体，舒张血管。冠心病禁用

二、长期反应

运动过多症：口舌颊三联征

症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常，“关”时突然出现严重的  症状。

精神障碍：精神病慎用

（二）左旋多巴增效剂

一、外周多巴脱羧酶抑制药——卡比多巴（复方：心宁美，比例为!）

特点：

）左旋多巴的主要辅助药

）不易进入中枢，只影响外周脱羧酶活性

）增加进入脑内左旋多巴的量，同时减少外周不良反应。

二、选择性"（单胺氧化酶 "）抑制药——司来吉兰（丙炔苯丙胺）

作用机制：选择性抑制中枢神经系统的 "，降低脑内  降解代谢，使多巴胺浓度增加，延长作用

时间。（本品对外周的  无作用）

作用：消除“开关现象”

应用：辅助药（需减少 #$ 用量）

进展：延缓神经元变性。

（三）多巴胺神经递质促释药——金刚烷胺

体内过程：

起效快（数天达最大疗效），维持时间短（ 周逐渐减弱）

作用机制：

促进纹状体中神经元释放 、抑制 再摄取、合成和释放。

应用：

对 的肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解作用较强，优于抗胆碱药物。常和 #$ 合用（体内过程互补）

（四）多巴胺受体激动药——溴隐亭

体内过程：

吸收迅速，个体差异大（剂量个体化）

作用机制：

选择性激动黑质纹状体通路的  受体

应用：

对#$ 疗效不佳或无效者，或有异常的不自主运动的患者。与左旋多巴合用治疗  取得较好疗效，能减

少症状波动。因副作用多，故不作为首选药物。

二、中枢抗胆碱药——苯海索（又名安坦）

作用机制：

阻断纹状体胆碱受体而减弱 % 的作用。

临床应用：

不能耐受或禁用#$ 的患者，疗效不如 #$，对肌震颤疗效好

对氯丙嗪（抗精神病药物）等引起的帕金森综合征有效

禁忌症：

青光眼和前列腺肥大患者。

治疗震颤麻痹最

佳组合：卡比多

巴&左旋多巴

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摘要：

抗帕金森药（PD）概述又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人JamesParkinson在1817年首次描述。症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。病因学说PD患者：黑质病变，使中枢纹状体内DA含量降低，黑质－纹状体通路DA能神经功能下降，胆碱能神经功能相对上升，因而导致PD患者的肌张力增高等症状。抗帕金森药分类目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。根据药理作用机制，将抗PD药分为拟D...

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