抗 胆 碱 酯 酶 药【34页】
2025-10-11
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抗胆碱酯酶药摘要胆碱酯酶（ChE）包括乙酰胆碱酯酶（AChE）和假性胆碱酯酶前者对乙酰胆碱特异性高在胆碱能突触处快速水解乙酰胆碱后者特异性较低在血浆及许多组织中水解乙酰胆碱。AChE分布广泛分子有同聚体和异聚体水解过程涉及结合、裂解和水解。抗胆碱酯酶药分为难逆性和易逆性两类。易逆性抗AChE药一般特性包括非共价结合抑制药理作用广泛如眼缩瞳、调节痉挛、降低眼内压对胃肠道、心血管等系统也有影响对心血管影响较胆碱激动剂弱能增加腺体分泌、收缩细支气管和输尿管平滑肌。其体内过程特点是含季铵基团口服吸收生物利用度低不易透过血脑屏障（BBB）易被血浆酯酶水解失活。临床应用上用于重症肌无力、腹气胀及尿潴留、青光眼、解毒治疗及阿尔茨海默病等。常用易逆性抗AChE药如新斯的明对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强用途广泛但有机械性肠梗阻、泌尿道梗阻等禁忌证。其他药物如吡斯的明、地美溴铵、依酚氯铵等各有特点。
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