胺碘酮抗心律失常指南

2025-08-25
999+
60KB
14 页
海报
侵权投诉
胺碘酮抗心律失常治疗应用指南
中国生物医学工程学会心脏起搏与电生理分会 中华医学会心血管病学分
会
中华心血管病杂志编辑委员会 中国心脏起搏与心电生理杂志编辑委员会
工作组成员(按姓氏拼音首字母排序):郭林妮 黄元铸 蒋文平 李庚山 陆
再英
戚文航 任自文 吴 宁 向晋涛
朱 俊
指导审查:方圻 高润霖
胺碘酮(amiodarone )用作抗心律失常药物已 30 余年,它在心律失常治
疗中的地位褒贬不一;但自上世纪 90 年代后,该药的地位逐渐被多项临
床试验所确立,在美国和欧洲占抗心律失常药物处方的 1/3,在拉美占
70%左右,已成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。
我国自上世纪 80 年代初应用胺碘酮以来,积累了丰富的经验,但临
床用药方法还有不规范之处。故此制订本指南,以供临床应用参考。
1 胺碘酮的药理作用
胺碘酮是多通道阻断剂,可表现出Ⅰ~ Ⅳ 类所有抗心律失常药物的电
生理作用。包括:①轻度阻断钠通道,作用于通道失活态,特点是心率快
时阻断作用强,但没有Ⅰ类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。②
阻 断 钾 通 道 , 胺 碘 酮 可 同 时 抑 制 慢 、 快 成 分 的 延 迟 整 流 钾 电 流
(IKs、IKr),特别是开放状态的 IKS。一般的钾通道阻断剂多作用于 IKr
,IKr 是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道的阻断剂表现出逆使用依
赖(reverse use dependence)特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端
扭转型室性心动过速(TdP)。但在心动过速时,IKS 复极电流加大,此时
胺碘酮作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律
失常作用。胺碘酮延长动作电位时程(APD),但基本不诱发 TdP。这是
因为胺碘酮虽可延长心房和心室的 APD,但不诱发后除极电位。此外,胺
碘酮还可阻断超快激活的延迟整流钾电流( IKur)和内向整流钾电流
(IK1 )。③阻断 L型钙通道,抑制早期后除极(EAD) 和延迟后除极
(DAD)。④非竞争性阻断 α受体和 β受体,扩张冠状动脉、增加血流量,
减少心肌耗氧,扩张外周动脉、降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降
低血压,对心排量无明显影响。胺碘酮有类似 β-阻断剂的抗心律失常作用,
但作用较弱,因此可与 β-阻断剂合用。
胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢,半衰期长,且个体差异大。
其生物利用度约为 30%~50%,血药浓度和剂量呈线性相关。胺碘酮具有
高度脂溶性,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其他组织,主要通过肝
脏代谢,几乎不经肾脏清除,可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。
胺碘酮口服起效及清除均慢,其口服需数天至数周起效。静脉注射显示Ⅰ
类、Ⅱ类、Ⅳ类的药理作用较快,Ⅲ类药理起效时间较长。胺碘酮清除半
衰期长,长期口服治疗后清除半衰期可长达60 余天。静脉注射后血浆中
药物浓度下降较快,此并非代表其清除半衰期短,而是由于胺碘酮从血浆
再分布于组织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性,比
胺碘酮的清除半衰期更长。
胺碘酮的电生理作用主要表现在抑
制窦房结和房室交界区的自律性,减慢
心房、房室结和房室旁路传导,延长心
房肌、心室肌的 APD 和有效不应期,
延长旁道前向和逆向有效不应期。因此
它有广泛的抗心律失常作用,可抗心房
颤动(简称房颤)和心室颤动(简称室
颤),可治疗房性心动过速(简称房
速)和室性心动过速(简称室速),也
可治疗房室结折返性心动过速和房室折
返性心动过速等。
2胺碘酮在房颤中的应用
房颤是最常见的心律失常,而且患病率随着年龄增长。60 岁以上多发
生于器质性心血管病。房颤虽不即刻导致生命危险,但多造成不适及血流
动力学障碍,尤其伴有明显器质性心脏病时可能使心脏功能恶化,出现低
血压、休克或心力衰竭(简称心衰)加重。房颤分为阵发性、
持续性及永久性。发作过程中不论有无症状,其对患者的不利
是相似的。
房颤的药物处理策略为:①将房颤转复并
维持窦性节律(简称窦律);②对不能恢复窦
律者则控制心室率。近年来非药物或起搏治疗房颤取得成绩,
但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施。虽然四类抗心律失常药物对房
颤都能起到不同程度的作用,但其中以Ⅲ类的胺碘酮循证
医学的资料最丰富。与其他药物或安慰剂对比,胺碘酮对房颤
的疗效较好,促心律失常反应少,适用于各种临床情况。多中心临床试
验证明,在心肌急性缺血或急性心肌梗死或心功能障碍时,其他
抗心律失常药属于禁忌,胺碘酮并不增加重症心血管病的死亡率,
也未促使心功能恶化,使之成为重症情况合并房颤时的首选药物。
2.1 胺碘酮转复房颤
临床转复之前要充分估计复律的必要性、成功率、复发的可能性以及
可能出现的危险。当房颤导致急性心衰、低血压、心绞痛恶化、或心室率
难以控制,尤其是房颤经房室旁道前传引起的快速心室率时,应立即施行
复律。虽然目前主要采用同步直流电复律,但药物转复仍是经常使用的方
法。
胺碘酮转复窦律的效果和安全性已被众多试验证实,国内也较广泛应
用。有较多的因素影响或决定房颤复律成功与否,其中关键之一是房颤的
病程。短于48 h 的短时程房颤中,约有 1/3 可自行复律。超过 48 h 的房颤,
自行复律的机会减少,药物转复成功率也有所降低。不论病程长短,胺碘
酮转复率均高于其他抗心律失常药物或对照组。7天上下是划分阵发性或
持续性房颤的界限。2002 年欧美制定关于房颤的治疗指南中,将治疗房颤
的常用药物分为两类,即:已证实有效的药物和疗效较差或未完全了解的
药物,按房颤发病时程,药物转复的推荐类别和证据水平列于表 1,2[1]。
表1 房颤发作在 7天以内(包括 7天)的转复药物
药物分类 给药途径 推荐类别 证据水平
已证实有效药
多非利特 口服 Ⅰ A
氟卡尼 口服或静脉 Ⅰ A
依布利特 静脉 Ⅰ A
标签: #心律失常
摘要:
展开>>
收起<<
胺碘酮抗心律失常治疗应用指南中国生物医学工程学会心脏起搏与电生理分会中华医学会心血管病学分会中华心血管病杂志编辑委员会中国心脏起搏与心电生理杂志编辑委员会工作组成员(按姓氏拼音首字母排序):郭林妮黄元铸蒋文平李庚山陆再英戚文航任自文吴宁向晋涛朱俊指导审查:方圻高润霖胺碘酮(amiodarone)用作抗心律失常药物已30余年,它在心律失常治疗中的地位褒贬不一;但自上世纪90年代后,该药的地位逐渐被多项临床试验所确立,在美国和欧洲占抗心律失常药物处方的1/3,在拉美占70%左右,已成为抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。我国自上世纪80年代初应用胺碘酮以来,积累了丰富的经验,但临床用药方法还有不规...